Расслабление гладкой мускулатуры кишечника

Спазмолитики (от греческого spasmos – судорога, спазм и lyticos – освобождающий, избавляющий) – лекарственные средства, ослабляющие или полностью устраняющие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и кровеносных сосудов.

Гладкая (в отличие от поперечнополосатой) мускулатура, или мышечная ткань, широко встречается в организме человека. Она формирует мышечные оболочки полых внутренних органов, стенок кровеносных и лимфатических сосудов, имеется в коже, железах, органах чувств (в том числе в структуре глаз). С ее помощью осуществляется, в частности, сократительная деятельность пищеварительного тракта, поддерживается тонус сосудов. Этот вид мышц функционально относится к непроизвольной мускулатуре, то есть ее работой управляет главным образом вегетативная нервная система. В этом заключается главное отличие ее от произвольной мускулатуры, состоящей из поперечнополосатой мышечной ткани и образующей мышцы головы, шеи, туловища и конечностей. Произвольная мускулатура находится под контролем центральной нервной системы и отвечает за движение, сохранение равновесия, поддержание позы. Благодаря ей человек может также жевать, глотать, говорить.

Спазмолитики расслабляют гладкую мускулатуру внутренних органов и снижают тонус сосудов.

Поскольку управление деятельностью этих мышц осуществляется под контролем вегетативной нервной системы, нетрудно предположить, что многие лекарства, влияющие на проведение импульсов в этой системе, будут обладать свойствами спазмолитиков. Такие спазмолитики относят к нейротропным. Подробно их свойства мы уже рассматривали в главе 3.2. Можно лишь еще раз подчеркнуть, что многие холинолитики, адреномиметики и адреноблокаторы вызывают расслабление гладкой мускулатуры, что обусловливает их сосудорасширяющие, бронхорасширяющие, и, как следствие, обезболивающие и другие свойства. Этот эффект связан с уменьшением спастического влияния симпатического отдела вегетативной нервной системы и реализуется через соответствующие рецепторы нервных клеток.

Миотропные спазмолитики, в отличие от нейротропных, оказывают прямое, а не опосредованное действие на клетки гладкой мускулатуры, изменяя ионный баланс в клеточной мембране. В результате запускаются сложные биохимические реакции, приводящие к уменьшению сократительной деятельности клеток. Мышца расслабляется, а, значит, снижается тонус кровеносного сосуда, снимается спазм, расширяются, например, желчные протоки, мочеточники.

Основными представителями миотропных спазмолитиков являются дротаверин , папаверин , бенциклан , бендазол и другие. Их применяют при лечении сердечно-сосудистых заболеваний, заболеваний желудочно-кишечного тракта и других состояний, когда необходимо получить сосудорасширяющий эффект или снять спазм гладкой мускулатуры внутренних органов (гипертонус, различные колики и так далее).

Барбовал (ментол+метилизовалерат+фенобарбитал+этилбромизовалерат) гипотензивное, спазмолитическое, седативное капли для приема внутрь Фармак (Украина)

Бебинос (кориандра экстракт+ромашки экстракт+фенхеля экстракт) ветрогонное, спазмолитическое капли для приема внутрь детск. Dentinox (Германия)

Веро-дротаверин (дротаверин) спазмолитическое, миотропное, гипотензивное табл. Верофарм (Россия), произв.: Верофарм (Белгородский филиал) (Россия)

Галидор (бенциклан) сосудорасширяющее, спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Egis (Венгрия)

Дицетел (пинаверия бромид) спазмолитическое, миотропное табл.п.о. Beaufour Ipsen International (Франция)

Дриптан (оксибутинин) спазмолитическое, миотропное табл. Beaufour Ipsen International (Франция), произв.: Laboratoires Fournier (Франция)

Дюспаталин (мебеверин) миотропное, спазмолитическое капс.ретард Solvay Pharmaceuticals (Германия), произв.: Solvay Pharmaceuticals (Нидерланды)

Клостерфрау МЕЛИСАНА (средство растительного происхождения) адаптогенное, седативное, снотворное, спазмолитическое, противовоспалительное, анальгезирующее, вегетотропное эликсир M.C.M. KLOSTERFRAU (Германия)

Кратэгус (боярышника плодов экстракт) кардиотоническое, спазмолитическое, седативное настойка Брынцалов-А (Россия), произв.: Ферейн-1 (Россия)

Никошпан (дротаверин+никотиновая кислота) сосудорасширяющее, гиполипидемическое табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Но-шпа форте (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Sanofi-Synthelabo (Франция)

Новиган (ибупрофен+питофенон+фенпивериния бромид) противовоспалительное, анальгезирующее, спазмолитическое табл.п.о. Dr. Reddy’s Laboratories (Индия)

Новитропан (оксибутинин) спазмолитическое табл. CTS Chemical Industries Ltd. (Израиль)

НОШ-БРА (дротаверин) спазмолитическое р-р д/ин.; табл. Брынцалов-А (Россия)

Плантекс (средство растительного происхождения) спазмолитическое гран.доз.д/р-ра для приема внутрь детск. Lek (Словения)

Ромазулан (средство растительного происхождения) противовоспалительное, противомикробное, спазмолитическое, регенерирующее, дезодорирующее, противозудное конц.жидк. Rompharm (Румыния)

Спазмалгон (метамизол натрия+питофенон+фенпивериния бромид) анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее табл. Balkanpharma (Болгария), произв.: Balkanpharma-Dupnitza AD (Болгария)

Спазмекс (троспия хлорид) спазмолитическое табл.; табл.п.о. PRO.MED.CS Praha a.s. (Чешская Республика), произв.: Dr. R.Pfleger Chemische Fabrik (Германия)

Спазмол (дротаверин) спазмолитическое, миотропное табл. ICN Pharmaceuticals (США), произв.: Ай Си Эн Лексредства (Россия)

Ю. Белоусов, докт. мед. наук, проф.

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний.б В этой
связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной.
Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в
частности при синдроме раздраженного кишечника, при урологических заболеваниях,
спастических дискинезиях в гинекологии.

Таблица. Классификация миотропных спазмолитиков

К спазмолитикам миотропного действия, или миолитикам, которые широко применяют,
относятся: дротаверин (но-шпа), мебеверин, папаверин, отилония бромид.

Миолитики понижают тонус гладких мышц путем прямого влияния на биохимические
внутриклеточные процессы. Они либо приводят к увеличению внутриклеточного цАМФ
или уменьшению внутриклеточного цГМФ. цАМФ активирует выход Ca++ из клетки и его
депонирование, что приводит к снижению сократительной способности клетки. цГМФ,
наоборот, увеличивает сократимость вследствие стимуляции выхода Са++ из депо.

Папаверин — алкалоид опия, оказывает миотропное спазмолитическое действие на
гладкую мускулатуру кишечника, желчевыводящих и мочевыводящих путей, особенно
при спазмах. В отличие от других алкалоидов опия не влияет на ЦНС.

Читайте также:  Одновременно болит живот и сердце

По современным представлениям папаверин ингибирует в мышцах фосфодиэстеразу (ФДЭ),
что ведет к увеличению концентрации цАМФ и связанному с его накоплением
расслаблению гладкой мускулатуры. С другой стороны, папаверину свойственно
действие, подобное антагонистам кальция.

Папаверин имеет максимальное спазмолитическое действие на толстую кишку, далее
по убыванию эффекта: на 12-перстную кишку, антрум.

Папаверин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, может накапливаться
в печени и жировой ткани, интенсивно метаболизируется в печени микросомальными
ферментами путем конъюгации с фенолом, дальнейшая экскреция осуществляется
почками на 60% в виде метаболитов, остальная часть выводится в неизменном виде.

Побочные эффекты: тошнота, анорексия, диарея или запор, недомогание, головная
боль, головокружение, аллергические кожные реакции, редко желтуха. При
парентеральном введении папаверин нарушает атриовентрикулярное проведение и
может вызвать блокады сердца.

Дротаверин (но-шпа) — спазмолитическое средство миотропного действия; по
активности превосходит папаверин.

Механизм действия дротаверина изучается на протяжении многих десятков лет. Он
связан с изменением внутриклеточного содержания циклического аденозинмонофосфата
(цАМФ) — регулятора мышечного тонуса. Дротаверин блокирует специфический фермент
фосфодиэстеразу, разрушающий цАМФ. Исследования последних лет показали, что
фермент ФДЭ представлен многочисленными изоферментами (ФДЭ I-VII), которые
находятся в разных тканях и выполняют разные функции. Дротаверин обладает
наибольшей селективностью действия в отношении ФДЭ IV (цАМФ-чувствительная), что
и проявляется накоплением внутриклеточного цАМФ и снижением сократительной
способности клеток. Кроме того, дротаверин имеет и другие механизмы действия:
обладает эффектами антагонистов кальция, блокирует Nа+-каналы (табл.). Вместе с
тем дротаверин полностью лишен антихолинергической активности. Поэтому среди
всех известных групп спазмолитических средств но-шпа относится к наиболее
безопасным и хорошо переносимым препаратам.

После приема внутрь дротаверин хорошо и быстро всасывается, биодоступность
составляет 65%, а максимальная концентрация в крови достигается в течение 1 ч.
Дротаверин высоко связывается с плазменными белками (95-98%); объем
распределения большой. Дротаверин хорошо проникает в различные ткани: ЦНС,
жировую ткань, миокард, легкие, почки, печень, стенку мочевого и желчного
пузыря, кишки, сосудистую стенку. Элиминация осуществляется медленно, за сутки
элиминируется около 25% вещества, что является результатом билиарного пути
выведения (до 50%) и наличия энтеропеченочной циркуляции. Дротаверин полностью
метаболизируется в печени с образованием многочисленных метаболитов. Период
полувыведения составляет 16 ч.

С целью совершенствования препарата была создана новая лекарственная форма —
но-шпа форте, с большим содержанием дротаверина гидрохлорида (80 мг).

Побочные эффекты: при введении чувство жара, потливость, головокружение,
тахикардия.

К спазмолитикам миотропного действия относятся также антагонисты кальция.

Антагонисты кальция оказывают спазмолитическое действие, благодаря блокированию
медленных потенциалзависимых кальциевых каналов в гладкой мускулатуре
желудочно-кишечного тракта.

Антагонисты кальция слабо влияют и на рецепторзависимые кальциевые каналы,
поэтому они оказывают преимущественное действие в 12-перстной кишке. Около 40%
тонических сокращений толстой кишки резистентны к антагонистам кальция, т.к.
осуществляются за счет мобилизации Са++ из внутриклеточных депо. Антагонисты
кальция не могут блокировать выход Са++ из депо.

Из антагонистов кальция спазмолитическое действие верапамила в 2-3 раза сильнее,
чем нифедипина или дилтиазема. Верапамил оказывает спазмолитическое действие в
12-перстной кишке в концентрациях гораздо меньших, чем требуются для
осуществления сердечно-сосудистых эффектов. Спазмолитическая эффективность
антагонистов кальция значительно уменьшается в направлении от верхних к нижним
отделам желудочно-кишечного тракта.

В настоящее время создан еще один спазмолитик миотропного действия с высокой
избирательностью на нижние отделы ЖКТ — отилония бромид.

Отилония бромид (спазмомен) — спазмолитик миотропного действия, четвертичное
аммониевое соединение, активнее папаверина. Механизм действия отилония бромида
связан с регуляцией уровня внутриклеточного Са++: он препятствует как входу Са++
из внеклеточного пространства, так и блокирует мобилизацию Са++ из депо. Этот
механизм имеет наибольшее значение в сокращениях толстой кишки. При этом
отилоний уменьшает как амплитуду, так и частоту сокращений, в отличие от
папаверина, который в большей степени уменьшает амплитуду сокращений толстой
кишки. Антихолинергические свойства выражены слабо и клинического значения не
имеют.

Отилония бромид в отличие от всех других спазмолитических средств является
высокоселективным агентом благодаря особенностям фармакокинетики.

Он практически не абсорбируется после приема внутрь; абсорбции подвергается не
более 5% препарата и на 97% экскретируется в неизмененном виде через ЖКТ.
Поэтому действует отилония бромид исключительно местно (в кишечнике) и не имеет
никаких системных эффектов, в т.ч. побочных.

Отилония бромид благодаря механизму действия является наиболее эффективным при
повышенной моторной активности толстой кишки, что чаще наблюдается при синдроме
раздраженной кишки, сопровождающемся диареей.

Отилония бромид назначается по 40 мг 2-3 раза в сутки до еды.

Отилония бромид имеет отличную переносимость при длительном применении в отличие
от других спазмолитических препаратов.

Таким образом, в распоряжении клиницистов имеются несколько спазмолитических
препаратов, обладающих достаточной эффективностью и широким профилем
безопасности.

Читайте также:  Холера хам живой журнал

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА (спазмолитики), лек. в-ва, вызывающие понижение тонуса или устранение спазма гладкой мускулатуры и внутр. органов (желудочно-кишечного тракта, бронхов, матки, желчных и мочевыводя-щих путей и т.п.). Спазмолитич. св-вами обладают препараты, воздействующие на разл. звенья регуляции тонуса гладкой мускулатуры. Различают нейротропные (действуют на нервную систему) и прямые миотропные (действуют на мышцы) спазмолитические средства, однако нек-рые лек. в-ва можно отнести одновременно к обеим группам. Среди нейротропных спазмолитических средств выделяют в-ва центрального ( , седа-тивные средства, ) и периферического ( , ) действия.

Спазмолитич. эффект спазмолитических средств центр. действия связан с ограничением поступления нервных импульсов из центр. нервной системы к исполнит. органам. Периферич. нейротропные спазмолитические средства блокируют или стимулируют соответствующие в исполнит. органах и . Напр., холинолитич. препараты понижают тонус или устраняют спазм органов желудочно-кишечного тракта при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; стимуляторы b 2 -ад-ренорецепторов уменьшают спазм бронхиальной мускулатуры при обструктивных бронхолегочных заболеваниях.

Механизмы действия миотропных спазмолитических средств до конца не выяснены. Предполагают, что эти препараты влияют на биохим. и биофиз. р-ции, сопровождающие мышечное сокращение и регулирующие содержание циклич. в глад-комышечной , перемещение Na + , К + и Са 2+ , образование или выделение из тканевых депо эндогенных биологически активных в-в ( , и др.), изменяющих тонус гладкой мускулатуры и внутр. органов.

Спазмолитич. св-вами обладают также препараты из группы т. наз. антагонистов Са 2+ . Механизм их действия связывают со способностью тормозить вход в гладкомы-шечную необходимых для мышечного сокращения Са 2+ и понижать в связи с этим миофиб-рилляторной , что ведет к уменьшению утилизации мышцей богатых энергией и, следовательно, к ее расслаблению. К антагонистам Са 2+ относятся производные фенилалкиламина (напр., верапа-мил), дигидропиридина ( , или ; ф-ла I), бензотиазепина ( ; II), ( , или , III; лидофлазин, IV).

Ряд миотропных спазмолитических средств оказывает избират. действие на тонус гладкой мускулатуры определенных органов или сосудистых областей. Среди них выделяют ср-ва: коронаро-расширяющие (антиангинальные ср-ва, коронаролитики), улучшающие мозговое и периферич. (периферич. вазодила-таторы) кровообращение, бронхорасширяющие (бронходи-лататоры, бронхолитики), понижающие тонус матки (то-колитические средства) и др. Коронарорасширяющими спазмолитическими средствами являются орг. и неорг. и -нитроглицерин, C 4 , (V), (CH 3) 2 CHCH 2 CH 2 ONO, NaNO 2 и др. Большинство препаратов этой группы используют в виде т. наз. пролонгированных лек. форм, к-рые постепенно выделяют в активное в-во. Спазмы мозга уменьшают, в частности, производные винкаминовой к-ты- природные (девинкан; VI) и синтетические ( ; VII). Периферич. вазодилататоры включают производное фтала-зина ( , или гидралазин; VIII) и Na 2 .

К неизбирательным миотропным спазмолитическим средствам относят, напр., и карбоновых к-т [ (С 6 Н 5) 2 CHC(O)S(CH 2) 2 N(C 2 H 5) 2 , (C 6 H 5) 2 CHC(O)S(CH 2) 2 N(C 3 H 7) 2 , (IX)], производные ( , ; X), (

Боль сопровождает многие заболевания внутренних органов. В большинстве случаев она связана со спастическим сокращением мышц. Терпеть такую боль очень мучительно. Чтобы с ней справиться, созданы специальные лекарства — спазмолитики. Препараты эти воздействуют или на саму гладкую мускулатуру внутренних органов, или на процесс передачи нервных импульсов в мозгу. За счет расслабления мышц боль проходит, во многих случаях это случается довольно быстро. Поэтому так популярны у врачей и пациентов спазмолитики. Список препаратов этих не очень большой, и многие из них используются уже долгие годы. Такие лекарства быстро снимают спазмы и облегчают страдания пациента.

Что такое спазмолитики?

Препараты эти снимают боли, вызванные спазмом мышц. Также они способны расширять сосуды и бронхи, стимулировать сердечную деятельность. Спазмолитики и обезболивающие препараты сейчас широко используются в медицине. Еще в середине 19-го века из головок мака был выделен папаверин. Но только в 20-е годы 20-го века была открыта его способность снимать спазмы, и он стал широко применяться. Исследования в этой области продолжились, и был создан «Дибазол», который обладал еще и сосудорасширяющм действием. А в 60-е годы, после создания «Но-Шпы», стали еще более популярными спазмолитики.

Классификация этих препаратов

  1. Нейротропные спазмолитики. Действие их основано на том, что они блокируют передачу нервных импульсов, посылающих сигнал в гладкую мускулатуру внутренних органов. Некоторые из них воздействуют на головной мозг и оказывают комплексное влияние на внутренние органы, другие обладают более избирательным воздействием на рецепторы в мышцах желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы.
  2. Миотропные спазмолитики. Препараты эти более распространены, так как воздействуют непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов. Они влияют на биохимические процессы, протекающие в клетках, и способны быстро расслабить мышцы.
  3. Нейромиотропные спазмолтики. Обладают более сильным действием, так как сочетают в себе достоинства остальных групп. К ним относятсятся «Баралгин», «Темпалгин», «Спазган», «Максиган» и другие.

Нейротропные спазмолитики

Эти препараты делятся на две группы в зависимости от способа воздействия.

  1. Самые распространенные нейротропные спазмолитики — это «Атропина сульфат», «Платифиллин», «Скополамин» и «Гиосциамин». Они воздействуют на М-холинорецепторы, участвующие в прохождении нервных импульсов через мозг. Поэтому, кроме снятия спазмов гладкой мускулатуры, нейротропные спазмолитики снижают активность желез внутренней секреции и выделение соляной кислоты, увеличивают частоту сердечных сокращений и повышают внутриглазное давление.
  2. Препарат «Гиосцина бутилбромид» обладает более избирательным воздействием. Он не проникает в головной мозг и не влияет на другие органы. Его воздествие распространяется только на рецепторы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и мочеполовой системы. Это лекарство более популярно зарубежом, а в нашей стране известно под названиями «Бутилскополамин», «Бускопан», «Спанил» или «Спазмобрю».
Читайте также:  Гиперплазия прямой кишки что это такое

Миотропные спазмолитики

Это более известная группа препаратов. Они используются намного чаще, чем нейротропные спазмолитики. Препараты эти воздействуют на клетки гладкой мускулатуры внутренних органов и не проникают в мозг. Они блокируют поступление ионов кальция и некоторых ферментов в клетки и этим препятствуют сокращению мышц. Очень часто применяются миотропные спазмолитики для кишечника. Препараты эти известны многим и часто назначаются врачами. Иногда лекарства с одним действующим веществом выпускаются под разными названиями:

  • препараты на основе дротаверина: «Беспа», «Биошпа», «Дротаверин», «Но-Шпа», «Спазмол», «Спазмонет», «Спазмоверин» и другие;

  • лекарства с папаверином: «Папаверин», «Папаверина гидрохлорид» и «Папазол»;
  • препараты, в которые входит мебеверин: «Мебеверина гидрохлорид», «Дюспаталин», «Ниаспам», «Спарекс»;
  • лекарства с действующим веществом тримебутин: «Тримедат» и «Необутин».

Спазмолитики растительного происхождения

Многие растения также способны воздействовать на гладкую мускулатуру внутренних органов. Их издавна применяли в качестве спазмолитиков в виде отваров и настоев. Это такие травы, как мята, красавка, пижма, ромашка, фенхель и другие. Сейчас появились новые растительные спазмолитики (препараты). Названия их становятся все более известными, так как такие лекарства лучше переносятся и имеют меньше побочных действий. Самые популярные из них:

  • «Плантекс» снимает спазмы кишечника и может применяться даже для маленьких детей.

  • «Иберогаст» создан на основе 9 трав, которые эффективны при болезнях желудочно-кишечного тракта.
  • «Азулан», содержащий экстракт ромашки.
  • «Проспан» — спазмолитик на основе листьев плюща.
  • «Танацехол» содержит экстракт пижмы.
  • «Алталекс» кроме спазмолитического оказывает противовоспалительный и седативный эффект.

Комплексные препараты

В последние годы более популярными стали болеутоляющие лекарства, в которые входит несколько действующих веществ. Они позволяют одной таблеткой не только снять спазм мышц и уменьшить боль, но и устранить ее причину. Например, негормональные противовоспалительные препараты-спазмолитики расслабляют мышцы, снимают воспаление и жар, убирают боль. Самые известные комплексные лекарства такие:

  • «Новиган» применяется при почечной и кишечной колике, дисменорее, мигрени и болях в суставах.
  • «Спазмалгон» эффективен при различных болях и спазмах, лихорадке, повышенном давлении.
  • Препарат «Триган» содержит парацетамол и дицикловерин и хорошо снимает спастические боли.
  • «Пенталгин» — очень популярный обезболивающий препарат, содержащий пять активных действующих веществ, которые эффективны не только при болях и спазмах, но и при лихорадке.

  • «Андипал» хорошо помогает на только при различных спастических болях, но немного снижает давление.

Самые известные спазмолитики

Список препаратов, снимающих боли и спазмы растет с каждым годом. Но некоторые из них популярны давно. Это «Папаверин», «Дротаверин», «Дибазол», «Папазол» и другие. Но самый популярный препарат — «Но-Шпа». Создан он на основе дротаверина, но считается более эффективным и безопасным.

Наиболее часто применяются все эти лекарства при болезнях желудочно-кишечного тракта. Например, очень востребованы спазмолитики при панкреатите. Препараты эти помогают снять сильные боли, неизбежные при этом заболевании. Лучше всего в этом помогают «Но-Шпа», «Платифиллин», «Атропин» «Папаверин». Они же эффективны при холецестите, почечной и кишечной колике. Кроме желудочно-кишечных заболеваний эффективны при спазмах сосудов и нарушении кровообращения «Галидор», «Дибазол», «Номигрен», «Папазол», «Никошпан» и другие. А «Теопек», «Эуфилин» и «Эреспал» хорошо снимают бронхоспазм.

Противопоказания и побочные действия

Большинство спазмолитиков хорошо переносятся даже маленькими пациентами. Поэтому многие из них можно приобрести без рецепта. Тем более что пьют такие препараты разово — только для снятия боли. Но и в этом случае необходимо сначала посоветоваться с врачом. Ведь не всем можно принимат спазмолитики. Противопоказаны они при:

  • туберкулезе;
  • бактериальных инфекциях;
  • серьезных патологиях кишечника;
  • тяжелых нарушениях в работе сердца, печени и почек;
  • индивидуальной непереносимости.

Не рекомендуется также принимать спазмолитики беременным и кормящим женщинам. Кроме аллергических реакций на действующие вещества, после приема этих препаратов могут быть и другие побочные действия:

  • расстройства желудка, тошнота, метеоризм и сухость во рту;
  • нарушения в работе ЦНС — беспокойство, судороги и нервное возбуждение;
  • головные боли и головокружение;
  • нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы — тахикардия, снижение давления.

Читайте также:
Adblock
detector